氟西汀

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氟西汀

药物别名:氟苯氧苯胺、氟苯氧丙胺、氟烷苯胺丙醚、百忧解、百优解、百优解20、优克、Prozac、Adofen、Fluctin

一级分类: 神经系统药物
二级分类: 抗抑郁药物
三级分类: 5-羟色胺再摄取抑制药
药物别名: 氟苯氧苯胺、氟苯氧丙胺、氟烷苯胺丙醚、百忧解、百优解、百优解20、优克、Prozac、Adofen、Fluctin
药物剂型:
1.片剂:10mg,20mg;2.胶囊:20mg。
药理作用: 本品能选择性抑制5-HT的再摄取,相比之下,本品特别优先抑制5-HT的再摄取,面对去甲肾上腺素再摄取的抑制作用较弱。在其他神经递质的部位,如毒蕈碱受体,则具有有限的直接作用。M受体及H1受体的亲和力都较低,因而抗毒蕈碱和镇静作用较三环类抗抑郁药为轻,且无明显的心脏毒性,对多巴胺的再摄取无明显影响。疗效高、但显效较慢,常需数周。主要适用于中度及重度抑郁症,对伴随有坐立不安及运动障碍的抑郁症疗效显著。由于本品不良反应较少,故适用于患者长期抗复发治疗及老年抑郁症的治疗。
药动学: 本品易于从胃肠道吸收,口服后6~8h可达血药峰值。生物利用度为70%,不受食物影响。吸收后广泛分布于全身,分布容积为12~97L/kg。蛋白结合率为94%。在肝内代谢为去甲氟西汀而继续发挥药理效应。原药的t1/2为1~3天,去甲氟西汀t1/2为4~16天。肝功能损害者其半衰期明显延长。80%的代谢物随尿排出,15%随粪便排出。
适应证: 1.用于治疗中、重度抑郁症。2.用于长期抑郁症的复发治疗。3.特别适合治疗老年抑郁症。
禁忌证: 对本品过敏者、哺乳者和躁狂抑郁症患者禁用。
注意事项: 1.肝肾功能不全、有癫痫病史患者慎用。2.糖尿病患者慎用。
不良反应: 1.恶心、呕吐、口干、消化不良、腹泻、厌食、体重减轻。2.失眠、嗜睡、头痛、焦虑、不安、神经敏感、乏力、视力模糊也常见,但较轻微,且多发生在治疗早期,一般不影响治疗。3.头晕、震颤、惊厥、锥体外系反应已有报道。4.本品可致过度出汗、皮疹、荨麻疹、瘙痒。有的患者在发生皮疹时,还可能涉及肺、肝、肾,可能为血管炎,因此,使用本品时如发生皮疹应立即停药。5.可能引起低钠血症,尤其老年患者。6.有肝功能异常发生。7.超量可致恶心、呕吐、中枢兴奋,且有死亡报道。8.比较少见的不良反应有低钾、低钠、缺铁性贫血、血糖升高或降低。
用法用量: 1.开始口服每天20mg,连用3周,以后视需要和耐受情况可逐渐增加到每天80mg。一般口服每天20mg即能获得较佳的抗抑郁效果,且副作用小。由于其半衰期特别长,每天只需服药1次。2.老年患者必须减量。
药物相应作用: 1.本品不可合用MAOI,如需换用,必须停用本品14天后再用MAOI,以免引起5-HT综合征。2.如合用色氨酸、氟伏沙明锂盐也会使5-HT效应加剧。3.与三环类抗抑郁药合用,因竞争肝内代谢,可能使后者的血药浓度升高,甚至中毒。4.本品可使锂的血药浓度升高或降低。5.本品可增加乙醇的作用。6.本品和其他选择性5-HT再摄取抑制剂对P450 2D6具有抑制作用,故可使依靠此同工酶代谢的药物浓度上升;且在人群中约有7%先天性缺少这种同工酶,这就使后者的血药浓度更见上升,甚至产生毒性,如异喹胍右美沙芬和三环类抗抑郁药。
专家点评: 此药有良好的改善抑郁作用,但达到疗效时间长,通常在第2~4周出现,部分患者的症状在第一周内就开始改善。另外,本品有显著预防抑郁复发的作用。无三环类药的抗胆碱能及心血管系统的不良反应。因此类药一般需连续服用3~6个月,且价格偏高,影响了临床应用。

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